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AMPA Receptor Inhibitor
Aniracetam 是一种 ampakine 和 nootropic，属于 racetam 化学类，据称其效力远超 piracetam。 -
SGLT2 inhibitor
达格列净抑制钠-葡萄糖转运蛋白2型（SGLT2），该蛋白负责肾脏至少90%的葡萄糖重吸收。- Tingting Ding, .et al. , J Diabetes Complications, 2024, Dec 9;39(2):108930 PMID: 39673870
- David Papadopoli, .et al. , Neoplasia, 2021, Apr;23(4):391-399 PMID: 33784591
- Neil Tanday, .et al. , Biochem Pharmacol, 2020, Jul;177:114009 PMID: 32360307
- Subramaniam M, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
- Marina Subramaniam, .et al. , Physiol Rep, 2019, May; 7(9): e14090 PMID: 31062524
- Angelopoulou A, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Feb;19(2):621-633 PMID: 8924948
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Kir6.2/SUR inhibitor
格列美脲是一种强效的Kir6.2/SUR抑制剂，其IC50分别为SUR1的3.0 nM、SUR2A的5.4 nM和SUR2B的7.3 nM，用于治疗2型糖尿病。 -
Calcium Channel inhibitor
Nimodipine 是一种 L型Ca2+通道阻断剂。- Shiqian Han, .et al. , iScience, 2023, Apr 8;26(5):106613 PMID: 37128603
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ATPase inhibitor
Oligomycin A 是一种线粒体 ATPase 抑制剂。Oligomycin A 抑制绑定在细胞膜上的 ATP5（线粒体 ATPases，F1F0）。- Makoto Kawatani, .et al. , ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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CFTR Inhibitor
奥利多宁（Isodonol），一种从红柴胡（Rabdosia rubescens）中分离出的环烷萜二萜，是一种重要的传统中药。 -
SGLT1/SGLT2 inhibitor
Phlorizin 是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂；这降低了肾脏的葡萄糖运输，从而减少了血液中的葡萄糖含量。- Subramaniam M, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2019, Nov 20 PMID: 31746628
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CFTR inhibitor
PTC124，也被称为Ataluren，是CFTR-G542X nonsense allele抑制剂。- L Kadunc, .et al. , FEBS Lett, 2020, May 13 PMID: 32401336
- Caspi M, .et al. , J Mol Med (Berl), 2016, Apr;94(4):469-82 PMID: 26620677
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Potassium Channel inhibitor
Repaglinide 是一种强效的短效胰岛素促分泌剂，其作用机制是通过关闭胰岛β细胞质膜上的 ATP敏感性钾通道（KATP通道） 来发挥作用。 -
protein tyrosine phosphatases inhibitor
钠偏钒酸盐是化学化合物 Na3VO4。它是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP酶 的抑制剂，其作用机制很可能是作为磷酸盐类似物。 -
Calcium Channel inhibitor
Tetrandrine 是一种钙通道阻断剂。它抑制肥大细胞的脱颗粒作用。Tetrandrine 具有抗炎和抗纤维化作用，这使得 tetrandrine 及其相关化合物在治疗肺硅沉着病、肝硬化和类风湿性关节炎方面具有潜在的应用价值。 -
MDR1/P-gp Inhibitor
PSC-833 是一种 P-糖蛋白（P-gp）调节剂，它抑制 P-gp 介导的多药耐药性（MDR）。- Somin Lee, .et al. , Methods Mol Biol, 2022, 2492:251-263 PMID: 35733049
- Somin Lee, .et al. , Biotechnol Bioeng, 2019, 10 November
- Somin Lee, .et al. , bioRxiv, 2018, Nov. 18
- Watanabe N, .et al. , Biopharm Drug Dispos, 2018, Jan;39(1):30-37 PMID: 29055041
- Higashi H, .et al. , Biol Pharm Bull, 2017, 40(8):1314-1319 PMID: 28769012
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SGLT2 Inhibitor
Canagliflozin 是 2型钠-葡萄糖转运蛋白（SGLT2）的抑制剂。- Jing Zhou, .et al. , Exp Mol Med, 2022, Nov; 54(11): 2007-2021 PMID: 36385558
- David Papadopoli, .et al. , Neoplasia, 2021, Apr;23(4):391-399 PMID: 33784591
- Angelopoulou A, .et al. , Nanomedicine, 2018, Oct;13(19):2435-2454 PMID: 30311542
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Protein translocation Inhibitor
Brefeldin A 阻断 ADP-核糖基化因子 与 高尔基体 的结合，并抑制 GDP-GTP 交换。 -
MCT1 and MCT2 inhibitor
AR-C155858 是一种强效的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，它与涉及跨膜螺旋 7-10 的细胞内位点结合。- Min Chang Choi, .et al. , Arch Pharm Res, 2023, Dec;46(11-12):907-923 PMID: 38048029
- Charlotte Petersen, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 13101 PMID: 29026134
- Kong SC, .et al. , Pancreas, 2016, Aug;45(7):1036-47 PMID: 26765963
- Anne Poder, .et al. , Mol Cancer, 2016, 15: 45 PMID: 27266704
- Eumorphia G. Konstantakou, .et al. , Mol Cancer, 2015, 14: 135 PMID: 26198749
- Álvarez Z, .et al. , Biomaterials., 2014, 35(17):4769-81 PMID: 24636215
- Álvarez Z, .et al. , Cereb Cortex., 2014, 26(3):1046-58 PMID: 25452568
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P-gp inhibitor
Tariquidar (XR9576) 是一种 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂。- Maria Joao Moreno, .et al. , Pharmaceutics, 2023, Jan 3;15(1):174 PMID: 36678803
- Yuko Sasaki, .et al. , Biol Pharm Bull, 2022, 45(9):1246-1253 PMID: 36047192
- Sugisawa N, .et al. , Mol Pharm, 2018, Sep 4;15(9):4021-4030 PMID: 30052463
- Samy A. F. Morad, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Apr 15; 130: 21-33 PMID: 28189725
- Debora Petroni, .et al. , Mol Imaging Biol, 2016, Dec;18(6):916-923 PMID: 27234445
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serotonin transporter (SER) inhibitor
维拉唑酮盐酸盐（EMD 68843 盐酸盐）是一种血清素转运体（SER）抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。 -
Na+/Ca2+ Exchanger Inhibitor
KB-R7943 mesylate 是一种细胞渗透性强、选择性高的 NCKX 抑制剂，能有效抑制表达 NCX1 的细胞中 Na+/Ca2+ 交换的反向模式。 -
Ca2+ channel agonist/CDK2 inhibitor
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N型 Ca2+ 通道 的激动剂，同时也是 Cdk2 的抑制剂，其半最大有效浓度（EC50）分别为 14.23 微摩尔和 3.34 微摩尔，用作潜在治疗运动神经末梢功能障碍的药物。 -
P-gp inhibitor
Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride)，一种维拉帕米（Verapamil）的N-去甲基化代谢物，是一种L型钙通道阻断剂和P-糖蛋白（P-gp）功能抑制剂。 -
P-gp & BCRP inhibitor
Elacridaris es un inhibidor prototípico de BCRP que inhibe el transporte mediado por Bcrp1.- Leo Shen, .et al. , Sci Rep, 2021, Sep 16;11(1):18516 PMID: 34531456
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CRM1 inhibitor
KPT-330 抑制剂针对 CRM1 (XPO1) 介导的核输出具有选择性抗白血病活性，在T细胞急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病的临床前模型中表现出效果。- Youjin Na, .et al. , Oncogene, 2023, Mar;42(13):1038-1047 PMID: 36759572
- Chie Ishikawa, .et al. , Invest New Drugs, 2022, Aug;40(4):718-727 PMID: 35477814
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a-K-ATPase inhibitor
奥巴宾是一种选择性的Na+, K+-ATPase抑制剂。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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Na+/H+-exchange inhibitor
FR183998 自由碱是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，通过测量大鼠淋巴细胞、大鼠和人类血小板的内部氢离子浓度(pHi)变化，其IC50分别为0.3 nM、3.1 nM和6.5 nM。 -
CFTR inhibitor
CFTRinh-172 是一种电压独立的、选择性的 CFTR 抑制剂。- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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glutamate release inhibitor
Sipatrigine，一种神经保护剂，是一种谷氨酸释放抑制剂、电压依赖性钠通道和钙通道抑制剂，能够渗透中枢神经系统。有潜力用于治疗局灶性脑缺血和中风。
