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文献引用
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K+/Na+/Ca+ Channel Blocker
Dronedarone Hydrochloride 是一种非碘化的 阿米奥达隆衍生物，能够抑制 Na+、K+ 和 Ca2+ 电流。 -
Kv1.3 blocker
PAP-1 是 Kv1.3 电压门控钾通道的选择性抑制剂。PAP-1（EC50=2 nM）强效抑制人类 T效应记忆细胞 增殖和延迟型超敏反应。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
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Gardos channel blocker
Senicapoc（ICA-17043）是一种效力强大且选择性高的Gardos 通道阻断剂，其 IC50 值为 11 nM。它能阻断人类红细胞（RBCs）中由 Ca2+ 引起的铷通量，IC50 值为 11 nM，并且以 IC50 值 30 nM 抑制红细胞脱水。 -
Potassium Channel Blocker
TRAM-34 是一种高度选择性的中间电导钙激活钾通道（KCa3.1）阻断剂（Kd = 20 nM）。相较于 KV、BKCa、KCa2、Na+、CRAC 和 Cl- 通道，展现出 200-1500 倍的选择性。能够抑制淋巴细胞对有丝分裂刺激的再激活。- Samuel Drinkall, .et al. , Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
- Cheong Hoon Seo, .et al. , Transl Res, 2021, Apr 24 PMID: 33905948
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K+ channel blocker?€?
E-4031 二盐酸盐是一种选择性的KV11.1（hERG）通道阻断剂；它抑制快速延迟整流K+电流（IKr）。 -
Ion channel blocker
Vernakalant Hcl 是一种研究中的混合离子通道阻断剂，能够在人体中以 2 到 5 mg/kg 的剂量终止急性心房颤动（AF），并可能比现有药物更具心房选择性；用于抗心律失常治疗。- Joe Z.Zhang, .et al. , Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10 PMID: 30880024
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Potassium channel blocker
氯化铯是一种钾通道阻断剂；它能抑制起搏电流（If）和超极化激活的阳离子电流（Ih）。通过失活GSK-3β，氯化铯能防止在血清和钾缺乏的小脑颗粒神经元中激活caspase-3和神经元凋亡。 -
potassium-competitive acid blocker
Vonoprazan（TAK-438 自由基）是一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂，它通过抑制 H+，K+-ATP酶活性，具有 19 nM 的 IC50 值。 -
Kv7 (KCNQ) channels blocker
XE 991 二盐酸盐是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻断剂，能强效抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M电流，其半抑制浓度（IC50）分别为0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM 和 0.98 μM。 -
potassium channel blocker
Almokalant 是一种III 类抗心律失常药物，作为钾通道阻断剂，并抑制时间依赖性延迟整流K+电流的特定组分（Ikr）。
