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SB-705498 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 TRPV1 拮抗剂。
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AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。
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NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂，对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。
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TRPV1 receptor antagonist
A-889425 是一种选择性的 TRPV1 受体拮抗剂。A-889425 阻断 TRPV1 通道，其 IC50 分别为 335 nM（大鼠）和 34 nM（人类）。
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H3R antagonist/TRPV1 antagonist
ABT-239 是一种新型、高效的非咪唑类 H3R 反拮抗剂 和 TRPV1 反拮抗剂。
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Mavatrep 是一种口服生物利用度的 TRPV1 拮抗剂（Ki=6.5 nM），对 CYP 同工酶 3A4、1A2 和 2D6 的酶活性几乎没有影响（IC50 > 25 μM）。
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TRPV1 receptor antagonist
SB-366791 是一种新型、高效、选择性的肉桂酰胺类 TRPV1 拮抗剂。
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AMG9810 是一种选择性和竞争性的范尼洛叶受体1（TRPV1）拮抗剂，其 IC50 值分别为人类和大鼠 TRPV1 的 24.5 和 85.6 nM。
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GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4（TRPV4）拮抗剂，其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。
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TRPV1 receptor antagonist
JYL 1421 是一种 TRPV1 受体拮抗剂，其 IC50 为 8 nM。
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HC-067047 是一种强效且选择性的 TRPV4 抑制剂，能够可逆地抑制人类、大鼠和小鼠 TRPV4 正交体的电流，其 IC50 值分别为 48 nM、133 nM 和 17 nM。
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RN-1734 是 TRPV4 通道的选择性拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 激活，对所有三种物种具有相当的低微摩尔 IC50 值（hTRPV4：2.3 μM，mTRPV4：5.9 μM，rTRPV4：3.2 μM）。
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TRPV1 receptor antagonist
Capsazepine 是一种感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是 TRPV1 受体 的拮抗剂，其 IC50 为 562 nM。
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A-1165442 是一种效力强大的、具有竞争性的、可口服的 TRPV1 拮抗剂，其对人类 TRPV1 的 IC50 为 9 nM。
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PF-04745637 是一种 TRPV1 拮抗剂。
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TRPV1 antagonist and TNF-alpha production inhibitor
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。
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