Trk Receptors

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  1. HER2 inhibitor

    Tyrphostin AG 879 是一种抑制神经生长因子(NGF)TrkA 的酪氨酸激酶活性的抑制剂。
  2. Aurora inhibitor

    Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM,对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力,对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。
  3. IGF-1R inhibitor

    BMS-754807 是一种有效的、口服活性的生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂,可与多种已建立的抗癌药物联合作用。
  4. multi-kinase inhibitor

    Lestaurtinib(CEP-701;KT-5555)是一种多激酶抑制剂,对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。
  5. TrkA inhibitor

    AZ 23 是一种强效且选择性的酪氨酸激酶 Trk 抑制剂,对 TrkA 和 TrkB 的 IC50 分别为 2 nM 和 8 nM。
  6. TRK inhibitor

    GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的全泛TRK抑制剂,它在来源于同时表达TRKA和NGF的RIE细胞的小鼠异种移植模型中抑制了肿瘤生长。
  7. TrkB inhibitor

    ANA-12 是一种 TrkB 受体拮抗剂,其具有 双位点作用模式,通过非竞争性方式阻止 BDNF 的激活。
  8. VGF-derived peptide

    TLQP 21,源自VGF的肽;涵盖前体序列的556-576残基。
  9. TrkB agonist

    LM22A-4 是一种强效的肌球蛋白相关激酶B (TrkB)激动剂(IC50 = 47 nM)。
  10. TRK, ROS1, ALK inhibitor

    Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkATrkBTrkC,以及 ROS1ALK,具有高效性和选择性。
  11. TRK inhibitor

    LOXO-101 是一种口服生物利用度高、强效ATP竞争性抑制剂,针对 TRKATRKBTRKC
  12. TrkB agonist

    7,8-二羟基黄酮是一种选择性酪氨酸激酶受体B(神经营养因子/肌球蛋白受体激酶B;TrkB)激动剂,可用于帮助识别和区分由TrkB激活介导的生理效应和细胞信号传导途径,如涉及神经保护记忆血管舒张高血压
  13. TrkA inhibitor

    GW 441756 是一种特异性的肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,其 IC50 值为 2 nM;对 c-Raf1 和 CDK2 的活性较低。
  14. TRK inhibitor

    LOXO-101 是一种小分子化合物,旨在阻断 TRK 家族受体的 ATP 结合位点,对 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶具有 2 到 20 nM 的细胞活性。
  15. RTK inhibitor

    Sitravatinib 是一种新型小分子抑制剂,针对多种参与驱动肉瘤细胞生长的 RTKs(受体酪氨酸激酶)
  16. Trk inhibitor

    PF-06737007 是一种广谱 肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂。
  17. TRK inhibitor

    CH7057288 是一种强效且选择性的 TRK 抑制剂
  18. TKI inhibitor

    Selitrectinib(LOXO-195)是一种新一代的TRK激酶抑制剂(TKI),其IC50分别为0.6 nM和小于2.5 nM,针对TRKATRKC
  19. pan-Trk inhibitor

    Trk-IN-4 (PF-6683324 异构体) 是一种在细胞测试中的强效 全Trk抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 TrkA 1.9 nM、TrkB 2.6 nM 和 TrkC 1.1 nM。具有抗高敏感性效果。
  20. pan-Trk inhibitor

    Trk-IN-3 是一种在细胞测试中效力强大的全面 Trk 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 TrkA 8.4 nM、TrkB 6.2 nM 和 TrkC 2.2 nM。具有抗高敏感性效果。
  21. Tie2 and TrkA/B inhibitor

    CE-245677 是一种强效的可逆 Tie2TrkA/B 激酶抑制剂,其细胞内半抑制浓度(IC50s)分别为 4.7 和 1 纳摩尔。
  22. TrkB/TrkC neurotrophin receptor activator

    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体的激活剂,能够在体外和体内诱导 TrkBTrkCAKTERK 的激活。
  23. TrkB receptor activator

    N-乙酰-5-羟色胺是一种褪黑激素前体,且能强效激活TrkB受体
  24. ROS1/TRK inhibitor

    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。
  25. TrkA agonist

    Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂,或者是一种神经生长因子(NGF)拟似物。
  26. pan-Trk inhibitor

    PF-06273340 是一种高效、选择性强、耐受性好的全面 Trk 抑制剂,其 IC50 值分别针对 TrkA、TrkB、TrkC 为 6、4、3 nM。

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