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Aurora inhibitor
Danusertib (PHA-739358) 是一种针对 Aurora A/B/C 的 Aurora 激酶抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 13 nM/79 nM/61 nM，对 Abl、TrkA、c-RET 和 FGFR1 有适度的抑制效力，对 Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2 等的抑制效力较低。目前处于临床试验第二阶段。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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IGF-1R inhibitor
BMS-754807 是一种有效的、口服活性的生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂，可与多种已建立的抗癌药物联合作用。- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
TRK inhibitor
GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的全泛TRK抑制剂，它在来源于同时表达TRKA和NGF的RIE细胞的小鼠异种移植模型中抑制了肿瘤生长。- Tanimizu N, .et al. , Development, 2018, Apr 25;145(9). pii: dev159095 PMID: 29615468
- Shargh VH, .et al. , Nanomedicine (Lond), 2017, May;12(9):977-989 PMID: 28440712
- Shargh VH, .et al. , Int J Pharm, 2016, Dec 30;515(1-2):527-534 PMID: 27793712
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TRK, ROS1, ALK inhibitor
Entrectinib，也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628，是一种口服小分子抑制剂，针对 TrkA、TrkB 和 TrkC，以及 ROS1 和 ALK，具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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TRK inhibitor
LOXO-101 是一种口服生物利用度高、强效、ATP竞争性抑制剂，针对 TRKA、TRKB 和 TRKC。 -
TRK inhibitor
LOXO-101 是一种小分子化合物，旨在阻断 TRK 家族受体的 ATP 结合位点，对 TRKA、TRKB 和 TRKC 激酶具有 2 到 20 nM 的细胞活性。 -
TKI inhibitor
Selitrectinib（LOXO-195）是一种新一代的TRK激酶抑制剂（TKI），其IC50分别为0.6 nM和小于2.5 nM，针对TRKA和TRKC。 -
ROS1/TRK inhibitor
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。 -
pan-Trk inhibitor
PF-06273340 是一种高效、选择性强、耐受性好的全面 Trk 抑制剂，其 IC50 值分别针对 TrkA、TrkB、TrkC 为 6、4、3 nM。
