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TRPV1 antagonist
AMG 517 是一种强效且选择性的 TRPV1 拮抗剂。- Jun Hai, .et al. , Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. , Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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TRPV1 antagonist
NJ-17203212 是一种新型且选择性的 TRPV1 拮抗剂,对人类 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 分别为 65 nM 和 102 nM。 -
TRPV4 blocker
GSK2193874 被确认为一种选择性的、口服活性的 TRPV4 阻断剂,它能抑制通过重组 TRPV4 通道和天然内皮 TRPV4 电流的 Ca(2+) 流入。 -
TRPV4 Activator
GSK1016790A 是一种新型、高效的 TRPV4 (瞬时受体电位香草酸4) 激活剂,其在脉络丛上皮细胞中的 EC50 为 34nM。 -
TRPV1 agonist
Zucapsaicin(又名cis-Capsaicin)是一种用于治疗膝关节骨关节炎和其他神经性疼痛的药物。它需要每天三次外用,最长使用期限为三个月。该药物可以减轻疼痛并改善关节功能。 -
TRPV4 antagonist
GSK3395879 是一种选择性且可口服生物利用的瞬态受体电位香草酸受体-4(TRPV4)拮抗剂,其对 hTRPV4 的 IC50 为 1 nM。 -
TRPV4 ion channel blocker
GSK2798745 是一种首创的、高效的、选择性的、口服活性的瞬时受体电位钒4(TRPV4)离子通道阻断剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.8 nM和1.6 nM,针对人类TRPV4(hTRPV4)和大鼠TRPV4(rTRPV4)。 -
TRPV1 receptor antagonist
Capsazepine 是一种感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,是 TRPV1 受体 的拮抗剂,其 IC50 为 562 nM。 -
TRPV1 antagonist and TNF-alpha production inhibitor
LASSBio-1135 是一种双重 TRPV1 拮抗剂和 TNF-alpha 产生抑制剂。