E1 activating

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  1. Ubiquitin E1 Inhibitor

    PYR-41 是一种细胞渗透性、不可逆的泛素激活酶(E1)抑制剂(IC50 < 10 μM)。
  2. SUMO-activating enzyme activator

    N106,SUMO-激活酶(E1连接酶)的激活剂。增加SERCA2a的SUMO化和活性,并在体外的大鼠心肌细胞中增强收缩力。
  3. SAE inhibitor

    ML-792 是一种强效且选择性的 SAE 抑制剂,在细胞实验中具有纳摩尔级的效力。ML-792 选择性地阻断 SAE 酶活性 和总 SUMOylation,从而减少癌细胞的增殖。
  4. SUMO inhibitor

    2-D08 是一种细胞渗透性的,机制独特的蛋白质 sumoylation 抑制剂。它还抑制 AxlIRAK4ROS1MLK4GSK3βRETKDRPI3Kα,在生化实验中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。
  5. SUMO E1 Inhibitor

    COH000 是一种高度特异性的共价型异构酶 SUMO E1 抑制剂,在体外 SUMO化作用的 IC50 为 0.2 μM。
  6. UWE1 ubiquitin ligase inhibitor

    BI-8622 是一种特异性的 HUWE1 ubiquitin ligase 抑制剂。
  7. HUWE1 inhibitor

    BI-8626 是一种特异性抑制剂,针对 HUWE1 ubiquitin ligase,其 IC50 为 0.9 μM。
  8. Teslexivir(BTA074;AP 611074)是一种外用抗病毒药物,它是一种强效且选择性的抑制剂,专门针对两种必需病毒蛋白E1和E2之间的相互作用,这种相互作用是人乳头瘤病毒(HPV)6和11 DNA复制以及病毒产生的必要步骤。
  9. SUMO inhibitor

    TAK-981 是首个类别中的药物,是 SUMOylation 酶级联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  10. UBA5 inhibitor

    DKM 2-93 是一种相对选择性的 UBA5 抑制剂,其 IC50 为 430 μM。
  11. UAE (UBA1) inhibitor

    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
  12. UBA1 inhibitor

    PYZD-4409 是一种特异性抑制剂,针对泛素激活酶 UBA1,其 IC50 为 20 μM(无细胞酶活性测定)。

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