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PYR-41 是一种细胞渗透性、不可逆的泛素激活酶（E1）抑制剂（IC50 < 10 μM）。
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ML-792 是一种强效且选择性的 SAE 抑制剂，在细胞实验中具有纳摩尔级的效力。ML-792 选择性地阻断 SAE 酶活性 和总 SUMOylation，从而减少癌细胞的增殖。
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2-D08 是一种细胞渗透性的，机制独特的蛋白质 sumoylation 抑制剂。它还抑制 Axl、IRAK4、ROS1、MLK4、GSK3β、RET、KDR 和 PI3Kα，在生化实验中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。
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COH000 是一种高度特异性的共价型异构酶 SUMO E1 抑制剂，在体外 SUMO化作用的 IC50 为 0.2 μM。
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UWE1 ubiquitin ligase 抑制剂
BI-8622 是一种特异性的 HUWE1 ubiquitin ligase 抑制剂。
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BI-8626 是一种特异性抑制剂，针对 HUWE1 ubiquitin ligase，其 IC50 为 0.9 μM。
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TAK-981 是首个类别中的药物，是 SUMOylation 酶级联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
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DKM 2-93 是一种相对选择性的 UBA5 抑制剂，其 IC50 为 430 μM。
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TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶（UAE，UBA1）抑制剂（IC50=1 nM），它阻断泛素连接，打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
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PYZD-4409 是一种特异性抑制剂，针对泛素激活酶 UBA1，其 IC50 为 20 μM（无细胞酶活性测定）。
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