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DUB/Bcr/ABL Inhibitor
WP1130(Degrasyn)是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂,同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂,能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病(CML)细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达,而不影响bcr/abl基因的表达。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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DUB inhibitor
PR-619 是一种细胞渗透性、可逆的、广谱的脱泛素化酶(DUBs)抑制剂。- Anurag Rathore, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 5350 PMID: 32210344
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Usp14 inhibitor
IU1 是一种选择性的 Usp14 抑制剂。它能够抑制体外蛋白酶体相关的 Usp14 的催化活性(IC50 < 4 uM)。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
- Anurag Rathore, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 5350 PMID: 32210344
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USP 7 inhibitor
HBX 41108 是一种抑制 泛素特异性蛋白酶(USP)7 活性的抑制剂(IC50 = 424 nM)。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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USP1 Inhibitor
SJB2-043 是 C527 的一种类似物/衍生物,它是一种新型且强效的 USP1(泛素特异性蛋白酶1) 抑制剂。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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DUB inhibitor
NSC 687852 是一种抑制剂,针对泛素特异性加工蛋白酶14(USP14)和泛素羧基末端水解酶同工酶L5(UCHL5),这两种蛋白酶体相关的去泛素化酶(DUBs)。- Anurag Rathore, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 5350 PMID: 32210344
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SARS PLPro inhibitor
GRL0617 是一种强效、选择性且竞争性的非共价 SARS PLPro 抑制剂,其 IC50 为 0.6 μM,Ki 为 0.49 μM。- GuanQun Liu, .et al. , Nat Microbiol, 2021, Apr;6(4):467-478 PMID: 33727702
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USP2 inhibitor
ML364 是一种选择性的泛素特异性肽酶 2(USP2)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性。- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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USP7/USP47 inhibitor
USP7/USP47 抑制剂是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7/47(USP7/USP47)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 0.42 微摩尔和 1.0 微摩尔。