The store will not work correctly in the case when cookies are disabled.
-
TAME 是一种小分子后期促进复合体/细胞周期素（APC）抑制剂，其 IC50 为 12 μM。
-
E3 ubiquitin ligase inhibitor
Thalidomide 可以直接抑制由 bFGF 或 VEGF 在体内诱导的血管生成。
-
WP1130（Degrasyn）是一种新型选择性小分子去泛素化酶抑制剂，同时也是一种Bcr/Abl降解途径激活剂，能够特异性且迅速地降低慢性髓性白血病（CML）细胞中野生型和突变型Bcr/Abl蛋白的表达，而不影响bcr/abl基因的表达。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
-
Bay 11-7821 是 TNF-α 刺激的 IκBα 磷酸化的不可逆抑制剂。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Rep Biochem Mol Biol, 2022, Jan;10(4):602-613 PMID: 35291620
- Ali Nasrollahzadeh, .et al. , Life Sci, 2020, Jul 6;257:118060 PMID: 32645343
- Momeny M, .et al. , Int J Biochem Cell Biol, 2018, Jun;99:1-9 PMID: 29567488
-
NMS-873 是一种通过高通量筛选识别的强效且特异性的小分子变构抑制剂，针对 ATP酶 VCP/p97（IC50 约为 0.03 uM）。
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
-
NSC632839 是一种非选择性异肽酶抑制剂，能够抑制 USP2、USP7 和 SENP2，其半抑制浓度（EC50）分别为 45±4 微摩尔、37±1 微摩尔和 9.8±1.8 微摩尔。
-
LDN-57444 是一种强效的、可逆的、竞争性的、针对活性部位的 UCHL1 抑制剂。
-
Dbeq 是一种选择性且可逆的 p97 ATPase 抑制剂（IC50 = 1.5 uM）。
-
TZ9 是一种新型的 Rad6 泛素连接酶（E2 酶）抑制剂；以 IC50 约 6 微摩尔抑制 MDA-MB-231 细胞增殖。
-
USP7-IN-1 是一种新型的选择性和可逆的 USP7 抑制剂，其 IC50 为 33 uM；对 USP5、USP8、Uch-L1、Uch-L3 和 Caspase 的抑制作用较小或无抑制作用（IC50 > 200 uM）；在 HCT116 细胞中的生存率 GI50 为 67 uM。
-
SJB3-019A 是一种强效且新颖的 usp1 抑制剂。SJB3-019A（IC50 = 0.0781 uM）在促进 ID1 降解和 K562 细胞的细胞毒性方面，比 SJB2-043 强效 5 倍。
-
DUBs-IN-1 是一种强效的去泛素化酶抑制剂，其 IC50 分别为 USP7/USP8 的 18 uM/0.71 uM。
-
DUBs-IN-3 是一种强效的去泛素化酶抑制剂，对 USP8 的 IC50 为 3.1 uM；对 USP7 的选择性超过 30 倍（IC50 > 100 uM）。
-
DUBs-IN-2 是一种强效的去泛素化酶抑制剂，其 IC50 分别为 USP7/USP8 的 7.2 uM/0.93 uM。
-
P 22077 是一种能够渗透细胞的抑制剂，针对泛素特异性蛋白酶（IC50 = 8.6 μM）以及与之密切相关的去泛素化酶（DUB）USP47。
-
PR-619 是一种细胞渗透性、可逆的、广谱的脱泛素化酶（DUBs）抑制剂。
-
IU1 是一种选择性的 Usp14 抑制剂。它能够抑制体外蛋白酶体相关的 Usp14 的催化活性（IC50 < 4 uM）。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
- Anurag Rathore, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 5350 PMID: 32210344
-
Ubiquitin E3 Ligase Inhibitor
SMER3 是一种选择性抑制剂，针对酵母 SCF 家族 E3 泛素连接酶（SCFMet30）在体外和体内都有抑制作用。它能诱导 MET 基因的表达；阻断细胞增殖。
-
PYR-41 是一种细胞渗透性、不可逆的泛素激活酶（E1）抑制剂（IC50 < 10 μM）。
-
P005091 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶（USP）7抑制剂（IC50 = 4.2 uM）。
-
HBX 41108 是一种抑制 泛素特异性蛋白酶（USP）7 活性的抑制剂（IC50 = 424 nM）。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
-
Hdm2 ubiquitin ligase Inhibitor
HLI-98C，一种模拟物，确实抑制了 Mdm2 E3 ligase 活性。
-
ML323 是一种选择性且高效的 USP1-UAF1 抑制剂，将去泛素化与 DNA 损伤反应联系起来。
-
NSC697923 是一种细胞渗透性和选择性抑制剂，针对泛素连接酶（E2）复合体Ubc13-Uev1A。
-
SKPin C1 抑制 Skp2 介导的 p27 降解，并且它诱导细胞周期停滞。
-
SJB2-043 是 C527 的一种类似物/衍生物，它是一种新型且强效的 USP1（泛素特异性蛋白酶1） 抑制剂。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
-
Vialinin A 是一种从真菌 T. terrestris 和 T. vialis 中分离出的三联苯化合物。
-
HLI 373 是一种抑制 Hdm2 泛素连接酶（E3）的抑制剂，它阻断 Hdm2 介导的泛素化、p53 的蛋白酶体降解，并激活 p53 依赖的转录。
-
NSC 687852 是一种抑制剂，针对泛素特异性加工蛋白酶14（USP14）和泛素羧基末端水解酶同工酶L5（UCHL5），这两种蛋白酶体相关的去泛素化酶（DUBs）。
-
CB-5083 是一种新型的首创类、高效的口服可用 p97 抑制剂，它破坏细胞蛋白质稳态，并在实体瘤和血液病模型中显示出抗肿瘤活性。
-
ML241 是一种强效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂。ML241 抑制 p97 ATPase 的 IC(50) 值为 100 nM。
-
ML-792 是一种强效且选择性的 SAE 抑制剂，在细胞实验中具有纳摩尔级的效力。ML-792 选择性地阻断 SAE 酶活性 和总 SUMOylation，从而减少癌细胞的增殖。
-
2-D08 是一种细胞渗透性的，机制独特的蛋白质 sumoylation 抑制剂。它还抑制 Axl、IRAK4、ROS1、MLK4、GSK3β、RET、KDR 和 PI3Kα，在生化实验中的 IC50 值分别为 0.49、3.9、5.3、9.8、11、11、17 和 35 nM。
-
VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂，在体外的 IC50 约为 10 μM。
-
Avadomide（CC-122），一种被称为多效途径修饰剂的新化学实体，是一种针对弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的新型药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。其分子靶点是蛋白质cereblon（CRBN），是cullin环E3泛素连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
-
GNE-6640 是一种新型选择性 USP7 抑制剂，能够诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640 可以增强与化疗药物和靶向化合物（包括 PIM 激酶抑制剂）的细胞毒性。
-
COH000 是一种高度特异性的共价型异构酶 SUMO E1 抑制剂，在体外 SUMO化作用的 IC50 为 0.2 μM。
-
IU1-47 是一种效力强大且特异性的 USP14 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM。IU1-47 对 IsoT/USP5 的抑制作用的 IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白的消除。
-
UWE1 ubiquitin ligase inhibitor
BI-8622 是一种特异性的 HUWE1 ubiquitin ligase 抑制剂。
-
AZ1 是一种针对 USP25/28 去泛素化酶亚家族的双重抑制剂。
-
GRL0617 是一种强效、选择性且竞争性的非共价 SARS PLPro 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM，Ki 为 0.49 μM。
- GuanQun Liu, .et al. , Nat Microbiol, 2021, Apr;6(4):467-478 PMID: 33727702
-
BI-8626 是一种特异性抑制剂，针对 HUWE1 ubiquitin ligase，其 IC50 为 0.9 μM。
-
MSC1094308 是一种可逆的、选择性抑制剂，针对 II型AAA ATP酶 人类泛素定向展开酶 (VCP)/p97 和 I型AAA ATP酶 VPS4B，其IC50值分别为 VPS4B 的 0.71 微米和 p97 的 7.2 微米。
-
FT827 是一种选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7（USP7）抑制剂（Ki=4.2 μM）。FT827 与 USP7 催化域（USP7CD；残基 208-560）结合，表观 Kd 值为 7.8 μM。
-
MF-094 是一种效力强大且选择性高的 USP30 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化并加速 线粒体自噬。
-
GNE-6776 是一种选择性的 USP7 抑制剂。
-
FT671 是一种强效的、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂，其 IC50 为 52 nM，并且以 65 nM 的 Kd 与 USP7 催化域 结合。
-
NSC232003 是一种高效且能渗透细胞的 UHRF1 抑制剂，它能在体外抑制 DNA 甲基化，并在细胞层面上破坏 DNMT1/UHRF1 之间的相互作用。
-
UbcH5c-IN-1（化合物6d）是一种强效且选择性的小分子抑制剂，针对泛素结合酶UbcH5c，通过与Cys85共价结合，其对E2 UbcH5c-IN-1的Kd为283 nM。
-
TAK-981 是首个类别中的药物，是 SUMOylation 酶级联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
Shop By
Now Shopping by
-
作用机制
Inhibitor
-
Shopping Options
