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NMS-873 是一种通过高通量筛选识别的强效且特异性的小分子变构抑制剂,针对 ATP酶 VCP/p97(IC50 约为 0.03 uM)。
- Yool Lee, .et al. , Sci Adv, 2021, 7
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Dbeq 是一种选择性且可逆的 p97 ATPase 抑制剂(IC50 = 1.5 uM)。
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CB-5083 是一种新型的首创类、高效的口服可用 p97 抑制剂,它破坏细胞蛋白质稳态,并在实体瘤和血液病模型中显示出抗肿瘤活性。
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ML241 是一种强效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂。ML241 抑制 p97 ATPase 的 IC(50) 值为 100 nM。
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MSC1094308 是一种可逆的、选择性抑制剂,针对 II型AAA ATP酶 人类泛素定向展开酶 (VCP)/p97 和 I型AAA ATP酶 VPS4B,其IC50值分别为 VPS4B 的 0.71 微米和 p97 的 7.2 微米。
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ML240 是一种强效的 p97 抑制剂,能够抑制 p97 ATPase,其 IC50 值为 100 nM。
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NMS-859 是一种强效的共价 VCP (p97) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.37 和 0.36 μM,用于检测野生型 VCP 在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下的活性。
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