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Raf inhibitor
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。- Arda Kipcak, .et al. , Mol Biol Rep, 2024, Jul 13;51(1):799 PMID: 39001931
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Fangyuan Lai, .et al. , Stem Cell Res Ther, 2018, 9: 107 PMID: 29661222
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Arum Park, .et al. , J Cancer, 2017, 8(12): 2303-2311 PMID: 28819434
- Cong Li, .et al. , Mol Cancer Ther., 2015, Feb;14(2):375-83. PMID: 25487917
- Zhihong Li, .et al. , J Med Chem, 2014, Apr 24;57(8):3430-49 PMID: 24641103
- Hideki Yamaguchi, .et al. , Cancer Sci, 2014, 105(5): 528-536 PMID: 24612061
- Yaping Zhang, .et al. , J Pharmacokinet Pharmacodyn., 2014, 41(6): 675-691 PMID: 25326874
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VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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EGFR inhibitor
AEE788 是一种口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 EGFR、HER2 和 VEGF2 的酪氨酸激酶的磷酸化。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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VEGFR Inhibitor
Tivozanib（AV-951）是一种口服 VEGF 受体酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制所有三种 VEGF 受体。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 45954 PMID: 28383032
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 44075 PMID: 28287096
- Nicholas A. Manieri, .et al. , J Clin Invest, 2015, Sep 1; 125(9): 3606-3618 PMID: 26280574
- Usui T, .et al. , Acta Physiol (Oxf), 2014, 211, 385-394 PMID: 24612679
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VEGFR inhibitor
Axitinib 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多个靶点，包括 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板源生长因子受体（PDGFR）和 cKIT (CD117)。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
- Hongwan Ding, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2024, May:486:116950 PMID: 38701902
- Hongwan Ding, .et al. , Research Square, 2023, Dec 28
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Youcef M. Rustum, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Nov; 19(11): 3378 PMID: 30380599
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VEGFR inhibitor
BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。- Yan Yang, .et al. , J Thorac Dis, 2024, Feb 29;16(2):1128-1140 PMID: 38505034
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Chun-Jung Chang, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Jan;183:114356 PMID: 33285108
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c-Met inhibitor
BMS-794833 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Met 和 VEGFR-2，其 IC50 分别为 1.7 和 15 纳摩尔。 -
VEGFR inhibitor
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种针对 VEGFR 和 FGFR 信号传导的双重酪氨酸激酶抑制剂。 -
VEGFR inhibitor
Cediranib (AZD2171) 是一种强效的血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。- Hasan U, .et al. , Research Square, 2023, 13 Apr
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Makoto Koyama, .et al. , Int J Oncol, 2020, Sep 2 PMID: 32901840
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Sunil Kumar Yadava, .et al. , Colloids Surf B Biointerfaces, 2020, Mar 2;190:110927 PMID: 32169777
- Takeshi Uenaka, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Nov 15; 27(22): 3974-3985 PMID: 30137437
- Yi Xu, .et al. , Free Radic Biol Med, 2016, Jul; 96: 67-77 PMID: 27101738
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VEGFR-2 inhibitor
Brivanib（BMS-540215）是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50为25 nM，Ki为26 nM。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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VEGFR Inhibitor
E7080 是一种多激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2 和 VEGFR3 激酶。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Mai Nakahara, .et al. , Biomed Rep, 2022, Aug 3;17(4):78 PMID: 36158319
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Keisuke Enomoto, .et al. , Cancers (Basel), 2021, Feb 18;13(4):862 PMID: 33670725
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Koide H, .et al. , Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Tomoko Ogawa-Morita, .et al. , Int J Anal Chem, 2017, 2017: 2341876 PMID: 28680445
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VEGFR-2 inhibitor
Ki8751 是一种细胞渗透性喹诺氧基苯基脲化合物，它在细胞内和细胞外实验中作为 Flk-1 (VEGFR-2) -选择性抑制剂。- Kohei Ashina, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2015, Aug 21;464(2):590-5 PMID: 26163262
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c-Met inhibitor
MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的磷酸化，包括 c-Met 受体（HGFR）；Tek/Tie-2 受体；VEGFR 类型 1、2 和 3；以及 MST1R。 -
VEGFR inhibitor
Motesanib，也被称为 AMG-706，是一种口服多激酶抑制剂，它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Hideharu Yamada, .et al. , Oncol Lett, 2021, Jun;21(6):455 PMID: 33907565
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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FGFR1/VEGFR2 Inhibitor
PD173074 是一种强效的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂。- Cheryl Q.E. Lee, .et al. , Stem Cell Reports, 2016, Feb 9; 6(2): 257-272 PMID: 26862703
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RAF/VEGFR Inhibitor
RAF265（CHIR-265）是一种口服、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，用于控制或正常化VEGFR-2，并同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 -
RAF/VEGFR Inhibitor
Raf265衍生物是Raf265的一个衍生物，它是一种口服的、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，其IC50值为5至10微摩尔。 -
RTK inhibitor
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
- Chern Ein Oon, .et al. , World J Gastrointest Oncol, 2023, May 15;15(5):810-827 PMID: 37275453
- Rachel K Toth, .et al. , Cells, 2022, Mar 16;11(6):1006 PMID: 35326457
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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VEGFR-2 Inhibitor
Taxifolin 被发现能够与 VEGFR-2 激酶的 ATP 结合位点 结合，并具有较大的结合能量值，作为 I型竞争性抑制剂 发挥作用。- Keji Yu, .et al. , Nat Commun, 2022, Jun 14;13(1):3425 PMID: 35701431
- Shinji Kondo, .et al. , Curr Issues Mol Biol, 2021, Sep 26;43(3):1293-1306 PMID: 34698101
- Shin-ichi Adachi, .et al. , Cytotechnology, 2017, Apr; 69(2): 329-336 PMID: 28101741
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VEGFR-2 inhibitor
Telatinib（BAY 57-9352）是一种口服的小分子抑制剂，针对血管内皮生长因子受体2和3（VEGFR-2/-3）以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
VEGFR inhibitor
Vandetanib（Zactima）是一种 VEGFR 和 EGFR 拮抗剂，同时也是一种酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为60、90、40 nM，针对HUVEC细胞增殖、PC-9细胞和酪氨酸激酶活性。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Shinya Kitamura, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2020, Aug 13 PMID: 32800552
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- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Park K, .et al. , Biomed Pharmacother, 2016, Mar;78:140-149 PMID: 26898435
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VEGFR inhibitor
Vatalanib（PTK787 或 PTK/ZK）是一种小分子蛋白激酶抑制剂，能够抑制血管生成。它能抑制所有已知的VEGF受体，以及血小板源性生长因子受体-β和c-kit，但对VEGFR-2的选择性最强。CAS号为212141-51-0（盐酸盐）212141-54-3（游离碱）。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
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VEGFR inhibitor
XL184 free base（Cabozantinib）是一种小分子药物，旨在抑制多种受体酪氨酸激酶，特别是 MET 和 VEGFR2。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Jhe-Cyuan Guo, .et al. , Journal of Clinical Oncology, 2024, May 29
- Feyza Oflaz, .et al. , Cumhuriyet Sci. J., 2023, 44(4): 650-655
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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c-MET inhibitor
Foretinib（GSK1363089），一种针对 c-Met 和 VEGFR-2 的多激酶抑制剂，能够阻断增殖，诱导无基质细胞凋亡（Anoikis），并且阻碍卵巢癌的转移。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Narges K Gortany, .et al. , Cancer Chemother Pharmacol, 2021, Mar 10 PMID: 33688998
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Hayato Ogura, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 5519 PMID: 28717217
- Fuse MJ, .et al. , Mol Cancer Ther, 2017, Oct;16(10):2130-2143 PMID: 28751539
- Ryohei Katayama, .et al. , Clin Cancer Res, 2015, Jan 1; 21(1): 166-174 PMID: 25351743
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EGFR, HER2 and VEGFR inhibitor
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
VEGFR/EGFR Inhibitor
BMS-690514 是一种强效且选择性的抑制剂，针对表皮生长因子受体（EGFR）、HER2 和 HER4，以及 VEGF 受体激酶。 -
multiple receptor tyrosine kinases inhibitor
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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c-Met/VEGFR-2 inhibitor
E7050（也被称为golvatinib）是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂，针对c-Met（肝细胞生长因子受体）和VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2）酪氨酸激酶，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
VEGFR inhibitor
Apatinib（YN968D1）是一种酪氨酸激酶抑制剂，它选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2（VEGFR2，也称为KDR），从而抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖，阻断肿瘤组织中新血管的形成。- Wonjin Park, .et al. , Biomed Pharmacother, 2021, Feb;134:111110 PMID: 33338749
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 45954 PMID: 28383032
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RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。- Yunping Hu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Oct 28;547:215867 PMID: 35985510
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M-CSFR, CSF1R inhibitor
Ki 20227 是一种 c-Fms 酪氨酸激酶（M-CSFR, CSF1R）抑制剂。- Wensheng Wang, .et al. , J Bone Miner Res, 2017, May; 32(5): 939-950 PMID: 28052488
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VEGFR Inhibitor
Motesanib（AMG706）是一种多激酶抑制剂，它选择性地针对VEGF受体、血小板源生长因子受体（PDGFRs）和Kit受体，其IC50值分别为2 nM（VEGFR1）、3 nM（VEGFR2）、6 nM（VEGFR3）、84 nM（PDGFR）和8 nM（Kit）。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
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VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Koide H, .et al. , Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Ellawatty WEA, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, Jan;46(1):33-40 PMID: 29089306
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinases inhibitor
SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。 -
VEGFR/FGFR/EGFR inhibitor?€?
SU-5402 是一种强效且选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂（IC50 值分别为 VEGFR2 0.02 μM、FGFR1 0.03 μM、PDGFRβ 0.51 μM 和 EGFR > 100 μM）。 -
c-Kit, PDGFR, VEGFR inhibitor
Toceranib 是一种激酶抑制剂，通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。- Masaya Igase, .et al. , Can J Vet Res, 2016, Jan; 80(1): 21-31 PMID: 26733729
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VEGFR Inhibitor
ZM 323881 是一种强效且选择性的抑制剂，专门针对人类血管内皮生长因子受体 2（VEGFR2/KDR）的激酶活性。
