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Androgen Receptor antagonist
(R)-Bicalutamide 是一种活性竞争性非甾体类雄激素受体拮抗剂，其对 MDA 453 细胞的 IC50 为 0.17 μM。 -
Aromatase inhibitor
Anastrozole 是一种第三代非甾体选择性芳香化酶抑制剂。与其他芳香化酶抑制剂相比，它可能提供更高的选择性，没有任何固有的内分泌效应，并且对肾上腺类固醇的合成没有明显影响。 -
Glucocorticoid Receptor Agonist
Betamethasone dipropionate 是一种具有抗炎和免疫抑制能力的糖皮质激素类固醇。 - Betamethasone valerate 是一种强效的糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。
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Androgen Receptor antagonist
Bicalutamide 是一种口服非甾体抗雄性激素，用于治疗前列腺癌和多毛症。- Mirielle C Nauman, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Apr 1;15(7):2118 PMID: 37046780
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Anowara Khatun, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 312 PMID: 29713287
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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RAAS antagonist
坎地沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AIIRA）。- Naomi Fukazawa, .et al. , Pharm Res, 2024, May;41(5):849-861 PMID: 38485855
- Hideki Kobara, .et al. , Molecular Medicine Reports, 2020, 22(2) PMID: 32626983
- Dao-Lai Zhang, .et al. , eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
- Toshihide Kashihara, .et al. , J Physiol, 2017, Jul 1; 595(13): 4207-4225 PMID: 28295363
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dual 5alpha-reductase inhibitor
Dutasteride 是一种双重 5-α 还原酶抑制剂，它抑制睾酮转化为二氢睾酮（DHT）。- Makoto Ishikawa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 12851 PMID: 30150786
- Makoto Ishikawa, .et al. , Neuropharmacology, 2016, Dec; 111: 142-159 PMID: 27596950
- Makoto Ishikawa, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014, 55(12): 8531-8541 PMID: 25406290
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RAAS inhibitor
Enalaprilat 是 Enalapril 的活性代谢物。它是第一个含有二羧酸的 ACE 抑制剂，部分是为了克服卡托普利的这些限制而开发的。 - Raloxifene 是一种口服选择性雌激素受体调节剂（SERM），对骨骼具有雌激素作用，对子宫和乳腺具有抗雌激素作用。它用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。
- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Finasteride 是一种合成的 II 型 5α-还原酶抑制剂。该酶将睾酮转化为二氢睾酮（DHT）。
- Chen CC, .et al. , Anticancer Res, 2017, Dec;37(12):6893-6898 PMID: 29187470
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Aromatase inhibitor
Fulvestrant 是一种雌激素受体拮抗剂，没有激动剂效应，其作用机制包括降调和降解雌激素受体。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Samy A. F. Morad, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Apr 15; 130: 21-33 PMID: 28189725
- Kaneyasu Nishimura, .et al. , Stem Cell Reports, 2016, Apr 12; 6(4): 511-524 PMID: 26997644
- Alejandro S. Cazzulino, .et al. , Hippocampus, 2016, Jun; 26(6): 752-762 PMID: 26662713
- Rie Mukai, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2016, Dec 1;311(6):R1022-R1031 PMID: 27629889
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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GPR119 agonist
GSK-1292263 是一种新型的 GPR119 激动剂。- Inoue A, .et al. , Cell, 2019, Jun 13;177(7):1933-1947 PMID: 31160049
- Hydrocortisone 是一种由肾上腺产生的类固醇激素或糖皮质激素。
- Xijian Wang, .et al. , 3 Biotech, 2020, Sep;10(9):377 PMID: 32802719
- Huo, G, .et al. , Appl. Phys. A, 2020, 126, 111
- Zhang J, .et al. , 3 Biotech, 2020, Feb;10(2):35 PMID: 31988829
- Xiucui Bao, .et al. , J Anal Methods Chem, 2019, Article ID 5676159
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ERRα and ERRγ inverse agonist
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。- Asmaa R. Abdel-Hamed, .et al. , J Med Chem Sci, 2023, 6: 250-268
- A O Hamouda, .et al. , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2022, Dec;26(23):8644-8659 PMID: 36524484
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Aromatase inhibitor
Letrozole 是一种芳香酶抑制剂。CGS 20267 是一种新型非甾体化合物，能够在体外（IC50 为 11.5 nM）和体内（ED50 为 1-3 微克/千克，口服）强效抑制芳香酶。- WEI LIU, .et al. , Exp Ther Med, 2015, Oct; 10(4): 1297-1302 PMID: 26622481
- 利伏诺孕酮是一种合成的孕酮类似物；它与孕酮受体结合（相对结合亲和力分别为雌激素受体、糖皮质激素受体、矿物皮质激素受体、雄激素受体和孕酮受体的 < 0.02, 7.5, 17, 58 和 323%）。
- Linying Li, .et al. , Pharmaceuticals (Basel), 2022, Oct 3;15(10):1226 PMID: 36297338
- Linying Li, .et al. , J Control Release, 2021, Dec 10;340:188-199 PMID: 34678316
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Androgen receptor antagonist
MDV3100 是一种雄激素受体抑制剂。在 AR 研究中高度推荐的抑制剂。- Syeda Afshan, .et al. , Cancer Med, 2024, Sep;13(18):e70240 PMID: 39300962
- Shiv Verma, .et al. , Mol Carcinog, 2024, Jun;63(6):1051-1063 PMID: 38482990
- Shiv Verma, .et al. , Prostate, 2022, Oct;82(14):1389-1399 PMID: 35821621
- Mi Chen, .et al. , EMBO Rep, 2022, Aug 3;23(8):e53468 PMID: 35785414
- Prem P Kushwaha, .et al. , Mol Carcinog, 2021, Dec 22 PMID: 34939235
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synthetic glucocorticoid receptor agonist
甲基强的松是一种凋亡诱导剂，并且在体外实验中发现它能抑制人类小细胞肺癌细胞的生长。 - 米非司酮是一种抗氧化剂和糖皮质激素受体拮抗剂，它能够抑制NFκB的激活，NFκB是一种核转录因子，影响各种粘附分子和多个炎症基因的表达。
- Shuang Liang, .et al. , Cardiovasc Ther, 2022, Apr 7;2022:7145699 PMID: 35474714
- Olmesartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压。它可以单独使用，也可以与其他降压药物联合使用。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
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RNA polymerase inhibitor
抗生素；抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体（PXR）的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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Estrogen receptor antagonist
Tamoxifen Citrate 是一种选择性且高效的哺乳动物固醇异构酶抑制剂。- Renu Sudhakar, .et al. , Microbiol Spectr, 2022, Jun 29;10(3) PMID: 35616371
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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AT1 Antagonist
Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂，它抑制血管紧张素II AT1受体。- Chang, YL., .et al. , Cancer Cell Int, 2023, 23(1):111
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estrogen-receptor modulator
托瑞米芬柠檬酸盐（Z-托瑞米芬柠檬酸盐）是一种第二代选择性雌激素受体调节剂（SERM），目前正在开发中，用于预防骨质疏松症。托瑞米芬柠檬酸盐还能强效抑制埃博拉病毒扎伊尔株（EBOV Zaire）和马尔堡病毒（MARV），其半抑制浓度（IC50）分别为0.07 μM和2.6 μM。 -
mast cell stabilizer
Nedocromil 是一种被视为肥大细胞稳定剂的药物，它通过预防哮喘引起的喘息、呼吸急促和其他呼吸问题而发挥作用。该药物通过吸入器在品牌名 Tilade 下进行给药。
