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Aromatase inhibitor
Anastrozole 是一种第三代非甾体选择性芳香化酶抑制剂。与其他芳香化酶抑制剂相比，它可能提供更高的选择性，没有任何固有的内分泌效应，并且对肾上腺类固醇的合成没有明显影响。 -
dual 5alpha-reductase inhibitor
Dutasteride 是一种双重 5-α 还原酶抑制剂，它抑制睾酮转化为二氢睾酮（DHT）。- Makoto Ishikawa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 12851 PMID: 30150786
- Makoto Ishikawa, .et al. , Neuropharmacology, 2016, Dec; 111: 142-159 PMID: 27596950
- Makoto Ishikawa, .et al. , Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014, 55(12): 8531-8541 PMID: 25406290
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RAAS inhibitor
Enalaprilat 是 Enalapril 的活性代谢物。它是第一个含有二羧酸的 ACE 抑制剂，部分是为了克服卡托普利的这些限制而开发的。 -
Aromatase inhibitor
Fulvestrant 是一种雌激素受体拮抗剂，没有激动剂效应，其作用机制包括降调和降解雌激素受体。- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Samy A. F. Morad, .et al. , Biochem Pharmacol, 2017, Apr 15; 130: 21-33 PMID: 28189725
- Kaneyasu Nishimura, .et al. , Stem Cell Reports, 2016, Apr 12; 6(4): 511-524 PMID: 26997644
- Alejandro S. Cazzulino, .et al. , Hippocampus, 2016, Jun; 26(6): 752-762 PMID: 26662713
- Rie Mukai, .et al. , Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 2016, Dec 1;311(6):R1022-R1031 PMID: 27629889
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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Aromatase inhibitor
Letrozole 是一种芳香酶抑制剂。CGS 20267 是一种新型非甾体化合物，能够在体外（IC50 为 11.5 nM）和体内（ED50 为 1-3 微克/千克，口服）强效抑制芳香酶。- WEI LIU, .et al. , Exp Ther Med, 2015, Oct; 10(4): 1297-1302 PMID: 26622481
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RNA polymerase inhibitor
抗生素；抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体（PXR）的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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5-alpha reductase inhibitor
β-谷甾醇可以降低血液中的胆固醇水平，有时用于治疗高胆固醇血症。β-谷甾醇抑制肠道中的胆固醇吸收。当该甾醇在肠道被吸收时，它会被脂蛋白运输并嵌入到细胞膜中。 -
Aromatase inhibitor
Fadrozole 是一种非甾体类芳香化酶抑制剂，在体内对芳香化酶系统显示出非常强大且选择性的抑制作用，并在体内抑制雌激素的生物合成。- Steve U. Ayobahan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9, Article number: 6599 PMID: 31036921
- Muth-Köhne E, .et al. , Aquat Toxicol, 2016, Jul;176:116-27 PMID: 27130971
- Ma YN, .et al. , Aquat Toxicol, 2016, Oct;179:55-64 PMID: 27571716
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renin inhibitor
Aliskiren hemifumarate 是 Aliskiren 的半富马酸盐形式，它是一种直接抑制肾素的药物，已被批准用于治疗原发性高血压。 -
HMG-CoA Reductase inhibitor
Clinofibrate 是一种脂质清除剂，它似乎可以改变脂质代谢，减少由类固醇引起的骨细胞内脂质的积累。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。 -
ACE inhibitor/Beta blocker
Moxonidine 是一种新一代的中枢作用型降压药。当噻嗪类利尿剂、β-阻滞剂、ACE抑制剂和钙通道阻滞剂不适用或未能控制血压时，它可能有其作用。此外，它在胰岛素抵抗综合征的参数上显示出有利的效果，这似乎与降低血压无关。 -
Renin inhibitor
Aliskiren 是一种口服活性的合成非肽类肾素抑制剂。- Karibe T, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, May;46(5):667-679 PMID: 29358184
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AR inhibitor downregulator
AZD-3514 是一种强效的雄激素受体降调剂，具有潜在的抗癌活性。- Qian Liu, .et al. , Nat Commun, 2024, Feb 7;15(1):1148 PMID: 38326303
- Soumitra Ghosh, .et al. , bioRxiv, 2023, Jun 28:2023.06.28.546870 PMID: 37425957
- Qian Liu, .et al. , Research Square, 2023, Mar 10
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ACE inhibitor
Zofenopril calcium 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。- Sona Cacanyiova, .et al. , Biol Res, 2023, Oct 25;56(1):55 PMID: 37875978
- Tomas Jasenovec, .et al. , Biomedicines, 2021, Dec 14;9(12):1902 PMID: 34944718
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GPR3 agonist/NOS/ NADPH oxidases inhibitor
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂，能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。 -
CYP17A1/androgen synthesis inhibitor
Orteronel (TAK700) 是一种雄激素合成抑制剂。它选择性地抑制在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达的酶CYP17A。 -
LTA4 hydrolase inhibitor
Captopril Disulfide 是一种可逆的、竞争性的 LTA4 水解酶抑制剂（IC50=11 M）。Captopril 已被证明是血管紧张素转换酶-1 (ACE1) 的抑制剂，但不抑制 ACE2（IC50 = 22 nM）。 -
angiotensin receptor-neprilysin inhibitor
LCZ696 是一种口服生物利用度高的双重作用药物，它是血管紧张素受体-肽酶抑制剂（ARNi），用于治疗高血压和心力衰竭。 -
Renin inhibitor
VTP-27999 2,2,2-三氟乙酸盐是一种烷基胺肾素抑制剂；VTP-27999 对于高血压和器官末端疾病具有应用价值。 -
RORγt inhibitor
AGN-242428（又名 VTP-43742）是一种强效、选择性且可口服的 RORγt 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病，包括多发性硬化症和银屑病。 -
OC2 inhibitor
CSRM617 Hydrochloride 是 ONECUT2 (OC2) 转录因子的抑制剂，因此能够抑制小鼠的转移。 -
aromatase inhibitor
Alpha-Naphthoflavone 是一种合成黄酮类化合物，作为一种强效且具有竞争性的芳香化酶抑制剂，其 IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 0.2 微摩尔。 -
ACE inhibitor
H-Val-Pro-Pro-OH，一种来源于牛奶的脯氨酸肽衍生物，是血管紧张素I转换酶（ACE）的抑制剂，其IC50为9微摩尔。 -
RORγt inhibitor
S18-000003 是一种有效的口服生物利用度高的视黄酸受体相关孤儿受体-γt (RORγt) 抑制剂，其 IC50 为 29 nM。S18-000003 抑制 IL-17 的产生。 -
Smurf1 inhibitor
Smurf1-IN-A01（A01）是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1（Smurf1）抑制剂，其解离常数（kd）为3.664 nM，通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解，增强BMP-2的响应性。 -
ACE inhibitor
Imidaprilate 是 TA-6366 的活性代谢物，作为一种强效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有 2.6 nM 的 IC50 值，用于高血压病的研究。 -
angiotensin-converting enzyme inhibitor
利西普利（MK-521）是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压、充血性心力衰竭和心脏病发作。 -
Aromatase inhibitor
Fadrozole hydrochloride 是一种强效、选择性且非甾体的芳香化酶抑制剂，其 IC50 为 6.4 nM。 -
testosterone 5-alpha-reductase inhibitor
Finasteride (acetate) 是一种口服活性的 睾酮5-α还原酶抑制剂。 -
direct renin inhibitor
Aliskiren D6 Hydrochloride (CGP 60536 D6 Hydrochloride) 是标记了氘的 Aliskiren，它是一种直接的肾素抑制剂，具有 IC50 为 1.5 nM。 -
estrogen receptor (ER) inhibitor
WAY-169916 是一种选择性抑制雌激素受体（ER）的通路选择性抑制剂，其作用机制是抑制 NF-kB 转录活性。
