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JAK

Inhibitory Selectivity

Catalog No.Inhibitor Name JAK1JAK2JAK3Tyk2Other
A11041Ruxolitinib
***
****
A10241Tofacitinib Citrate
**
**
****
ROCK2,LCK
A10110AZD1480
****
A11082Fedratinib
****
FLT3,RET
A10095AT9283
****
****
***
Aurora B,Aurora A,Abl1
A10047AG-490
*
EGFR,ErbB2
A10263Momelotinib
***
***
*
A11795WP1066
*
STAT3
A11180TG101209
***
*
RET,FLT3
A10546Gandotinib
**
****
**
**
FLT3,FLT4,FGFR2
A11193NVP-BSK805 2HCl
**
****
***
***
A11329Baricitinib
***
***
**
A10104AZ 960
****
A12808CEP-33779
****
A12694Pacritinib
*
**
*
**
FLT3 (D835Y),FLT3
A14049WHI-P154
*
EGFR,Src,VEGFR
A12394XL019
*
****
*
*
PDGFRβ,FLT3,c-Kit
A14955S-Ruxolitinib
***
****
*
**
A13509ZM 39923 HCl
*
**
TGM2,EGFR
A14012Decernotinib
***
***
****
***
A14210Cerdulatinib
***
***
***
****
ARK5,MST1,Fms
A14232Filgotinib
***
**
*
*
A15911FLLL32
*
A11241BMS-911543
*
****
**
**
A14438Peficitinib
A13162GLPG0634 analogue
A12419Go6976
FLT3,PKCα,PKCβ1
A10247Curcumol
A11608WHI-P97
A13082PF-03394197 (oclacitinib)
***
***
**
**
A13457Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)
***
****
****
A14132NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)
A14390INCB39110 (Itacitinib)
A14405Solcitinib (GSK2586184)
A15134JANEX-1
*
A15362Cercosporamide
***
Mnk2, Mnk1
A15365TCS 21311
*
*
***
*
A15366ZM 449829
****
****
STAT-5, EGFR, CDK4
A15389NSC 33994
A16227ZM 39923
****
***
TGM2, EGFR

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. TG-02 (SB1317)
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    TG-02 (SB1317)

    Catalog No. A11962
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    FLT3 抑制剂
    TG-02 (SB1317)是一种新型的小分子有效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 了解更多
  2. SB1317 (TG02)
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    SB1317 (TG02)

    Catalog No. A13454
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    CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
    SB1317是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和Janus激酶2（JAK2）的有效抑制剂，CDK2、JAK2和FLT3的IC50值分别为13nM、56nM和73nM。 了解更多
  3. CHZ868
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    CHZ868

    Catalog No. A15937
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    JAK2 抑制剂
    CHZ868是一种有效的选择性II型JAK抑制剂，在JAK抑制剂持续性细胞，鼠类MPN模型和MPN患者样品中显示出活性。 了解更多
  4. CYT387 sulfate salt
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    CYT387 sulfate salt

    Catalog No. A15056
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    JAK 抑制剂
    CYT387 sulfate salt是JAK1/JAK2的ATP竞争性抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，是JAK3的约10倍选择性。 了解更多
  5. Baricitinib phosphate
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    Baricitinib phosphate

    Catalog No. A15014
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    JAK 抑制剂
    Baricitinib phosphate是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50为5.9 nM和5.7 nM，选择性是JAK3和Tyk2的?70和?10倍，对c-Met和Chk2没有抑制作用。 了解更多
  6. NS-018 maleate
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    NS-018 maleate

    Catalog No. A16226
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    JAK2 抑制剂
    NS-018 maleate是在Ba/F3-JAK2V617F细胞中具有ATP竞争性的JAK2小分子抑制剂，IC50为470nM。与其他JAK家族激酶（例如JAK1，JAK3和酪氨酸激酶2）相比，对JAK2的选择性高30-50倍。 了解更多
  7. LY2784544 (Gandotinib)
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    LY2784544 (Gandotinib)

    Catalog No. A10546
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    JAK 抑制剂
    LY2784544被鉴定为对JAK2-V617F具有高度选择性，并已进入人类临床试验，用于治疗几种骨髓增生性疾病。 了解更多
  8. AZ-960
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    AZ-960

    Catalog No. A10104
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    JAK2抑制剂
    AZ-960是一种有效的，选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂，在体外抑制JAK2激酶的Ki为0.45 nM，并诱导成年T细胞白血病（ATL）细胞的生长停滞和凋亡 了解更多
  9. BMS-911543
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    BMS-911543

    Catalog No. A11241
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    JAK 抑制剂
    BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂。 了解更多
  10. Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)
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    Pyridone 6 (JAK Inhibitor I)

    Catalog No. A13457
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    JAK 抑制剂
    JAK Inhibitor I 是JAK1、JAK2和JAK3的一种高效、可逆、细胞通透性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  11. Decernotinib
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    Decernotinib

    Catalog No. A14012
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    JAK3 抑制剂
    Decernotinib是Vertex开发的口服选择性Janus激酶3（JAK3）抑制剂。 了解更多
  12. SD 1008
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    SD 1008

    Catalog No. A15364
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    JAK2/STAT3 抑制剂
    SD 1008是JAK2/STAT3信号通路抑制剂，可额外抑制Src。注意到SD 1008可诱导表达组成性活性酪氨酸磷酸化STAT3的细胞系凋亡。 了解更多
  13. NS-018
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    NS-018

    Catalog No. A16224
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    JAK2 抑制剂
    NS-018是Janus相关激酶2（JAK2）和Src家族激酶的口服生物利用型小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  14. AZD1480
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    AZD1480

    Catalog No. A10110
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    JAK 抑制剂
    AZD1480是一种新型有效的小型JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM。 了解更多
  15. Curcumol
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    Curcumol

    Catalog No. A10247
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    JAK2 抑制剂
    Curcumol是常见的传统中药，具有抗肿瘤活性。 了解更多
  16. Baricitinib (LY3009104)
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    Baricitinib (LY3009104)

    Catalog No. A11329
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    JAK 抑制剂
    Baricitinib，也称为INCB028050或LY3009104，是一种选择性口服可生物利用的JAK1/JAK2抑制剂，对JAK1（5.9 nM）和JAK2（5.7 nM）具有纳摩尔浓度。 了解更多
  17. CEP33779
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    CEP33779

    Catalog No. A12808
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    JAK2 抑制剂
    CEP33779是选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM。 了解更多
  18. Cerdulatinib
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    Cerdulatinib

    Catalog No. A14210
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    multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
    Cerdulatinib (PRT-062070)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 了解更多
  19. 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
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    1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Catalog No. A15361
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    JAK2 抑制剂
    1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane是一种有效且特异性的JAK2自磷酸化抑制剂。 了解更多
  20. FLLL32
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    FLLL32

    Catalog No. A15911
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    JAK2 抑制剂
    FLLL32是一种有效的JAK2/STAT3双重抑制剂，IC50 <5 uM。 了解更多
  21. AG-490
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    AG-490

    Catalog No. A10047
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    EGFR 抑制剂
    AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src无活性的JAK2。 了解更多
  22. TG101209
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    TG101209

    Catalog No. A11180
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    JAK2 抑制剂
    TG101209是一种新型的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。在多发性骨髓瘤中具有显着的体外活性，并且对CD45+骨髓瘤细胞显示出优先的细胞毒性。 了解更多
  23. Go 6976
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    Go 6976

    Catalog No. A12419
    PKC 抑制剂
    Go6976是一种有效的PKC抑制剂，对PKC（大鼠脑），PKCα和PKCβ1的IC50分别为7.9 nM，2.3 nM和6.2 nM。也是JAK2和Flt3的有效抑制剂。 了解更多
  24. NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)
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    NSC 42834(JAK2 Inhibitor V, Z3)

    Catalog No. A14132
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    JAK2 抑制剂
    NSC 42834(JAK2 Inhibitor V,Z3)是一种新型的Jak2酪氨酸激酶特异性抑制剂。 了解更多
  25. S-Ruxolitinib
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    S-Ruxolitinib

    Catalog No. A14955
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    JAK 抑制剂
    S-Ruxolitinib是INCB018424的手性化合物，是一种有效且选择性的小分子Janus激酶1（JAK1）和JAK2抑制剂。 了解更多
  26. NSC 33994
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    NSC 33994

    Catalog No. A15389
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    JAK2 抑制剂
    NSC 33994是JAK2酪氨酸激酶（Janus激酶2）的新型抑制剂。Janus激酶2（JAK2）在骨髓增生性疾病和血液系统恶性肿瘤的发病机制中起着至关重要的作用。 了解更多
  27. NS-018 hydrochloride
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    NS-018 hydrochloride

    Catalog No. A16225
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    JAK2 抑制剂
    NS-018 hydrochloride是一种新型的高选择性JAK2抑制剂。 了解更多
  28. AT9283
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    AT9283

    Catalog No. A10095
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    Aurora/JAK 抑制剂
    AT9283抑制极光激酶A和B，并靶向与骨髓细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。 了解更多
  29. TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)
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    TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)

    Catalog No. A11082
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型，ATP竞争性和选择性抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  30. WP1066
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    WP1066

    Catalog No. A11795
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    JAK 抑制剂
    WP1066是一种新型的JAK2抑制剂，可抑制携带JAK2 V617F突变的类人甲状腺细胞增殖并诱导其凋亡。 了解更多
  31. XL019
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    XL019

    Catalog No. A12394
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    JAK2 抑制剂
    XL019是janus相关激酶2 (JAK-2)的生物可利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  32. Filgotinib
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    Filgotinib

    Catalog No. A14232
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    JAK 抑制剂
    Filgotinib是一种选择性的JAK1抑制剂，对于JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM，28 nM，810 nM和116 nM。 了解更多
  33. Cucurbitacin I
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    Cucurbitacin I

    Catalog No. A15363
    JAK2/STAT3 抑制剂
    Cucurbitacin I（Cucumis sativus L.）可以抑制v-Src转化的NIH 3T3细胞中的磷酸酪氨酸Stat3（信号转导和转录激活因子3）水平。 了解更多
  34. INCB018424 (Ruxolitinib)
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    INCB018424 (Ruxolitinib)

    Catalog No. A11041
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    JAK1/2 抑制剂
    INCB018424 (Ruxolitinib)是有效和选择性的Janus相关激酶JAK1/2抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50分别为2.7、4.5和332 nM。 了解更多
  35. Cyt387 (Momelotinib)
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    Cyt387 (Momelotinib)

    Catalog No. A10263
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    JAK 抑制剂
    Cyt387 (Momelotinib)是Janus激酶JAK1和JAK2的抑制剂，可作为ATP竞争者，IC50值分别为11和18 nM。 了解更多
  36. NVP-BSK805
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    NVP-BSK805

    Catalog No. A11193
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    JAK 抑制剂
    NVP-BSK805是喹喔啉JAK2抑制剂对红细胞增多症的有效和选择性抑制，喹喔啉JAK2抑制剂可有效抑制小鼠和大鼠中重组人促红细胞生成素诱导的红细胞增多症和髓外红细胞生成。IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 了解更多
  37. Pacritinib (SB1518)
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    Pacritinib (SB1518)

    Catalog No. A12694
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    Pacritinib (SB1518)是Janus激酶2（JAK2）和JAK2突变体JAK2V617F的口服生物利用抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib与JAK2竞争ATP结合，这可能导致抑制JAK2活化，抑制JAK-STAT信号传导途径以及半胱天冬酶依赖性凋亡。 了解更多

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