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Aurora Kinase

Inhibitory Selectivity

Catalog No.Inhibitor Name Aurora AAurora BAurora COther
A10004Alisertib
****
*
A10981Tozasertib
****
**
***
Bcr-Abl,FLT3
A10109Barasertib
*
****
A11009ZM 447439
**
*
LCK,Src,MEK1
A10601MLN8054
****
*
LCK,PKA,CK2
A10715Danusertib
***
**
**
Abl,TrkA,RET
A10095AT9283
****
****
JAK3,JAK2,Abl1 (T315I)
A10494JNJ-7706621
***
***
CDK2/CyclinE,CDK2/CyclinA,CDK1/CyclinB
A10448Hesperadin
*
TbAUK1
A10100Aurora A Inhibitor I
****
*
*
A10508KW-2449
**
FLT3 (D835Y),Abl (T315I),FLT3
A10851SNS-314 Mesylate
***
**
****
A10352ENMD-2076
***
*
FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
A10714PHA-680632
**
*
*
FGFR1,PLK1,FLT3
A11410MK-5108
****
A10248CYC116
***
***
VEGFR2,FLT3,CDK2/CyclinE
A11066AMG-900
***
****
****
p38α,TYK2,JNK2
A11171PF-03814735
****
***
FLT1,FAK,TrkA
A10184CCT129202
**
*
*
A11168GSK1070916
*
****
***
FLT1,Tie-2,SIK
A11067TAK-901
**
***
JAK3,c-Src,YES1
A11081CCT137690
***
**
**
A13396MK-8745
****
*
A10352ENMD-2076 L-(*)-Tartaric acid
***
*
FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
A15762BI-847325
**
****
***
A13250Reversine
***
***
**
human A3 adenosine receptor

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. SCH-1473759
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    SCH-1473759

    Catalog No. A14059
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    Aurora A/B 抑制剂
    SCH-1473759是一种新型的亚纳摩尔Aurora A/B抑制剂，IC50分别为4 nM和13 nM。 了解更多
  2. HOI-07
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    HOI-07

    Catalog No. A15970
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    Aurora B 抑制剂
    HOI-07是有效的Aurora B激酶抑制剂。 了解更多
  3. PHA-680632
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    PHA-680632

    Catalog No. A10714
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    Aurora 抑制剂
    PHA-680632是Aurora A，Aurora B和Aurora C的有效抑制剂，IC50分别为27 nM，135 nM和120 nM。对于FGFR1，FLT3，LCK，PLK1，STLK2和VEGFR2/3，它的IC50高10到200倍。 了解更多
  4. SAR156497
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    SAR156497

    Catalog No. A14382
    Aurora Kinase 抑制剂
    SAR156497是一种选择性选择性的Aurora A，B和C抑制剂，具有体外和体内功效，IC50分别为0.5 nM（Aurora A），1 nM（Aurora B/incenp），3 nM（Aurora C/incenp）SAR156497组合具有很高的体外药效，具有令人满意的代谢稳定性，并且对CYP3A4和PDE3的抑制作用有限。 了解更多
  5. Hesperadin
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    Hesperadin

    Catalog No. A10448
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    Aurora B Kinase 抑制剂
    Hesperadin是一种人极光B抑制剂，IC50为40 nM，用于防止底物磷酸化。它显著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性，而不抑制MKK1在体内的活性。 了解更多
  6. JNJ-7706621
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    JNJ-7706621

    Catalog No. A10494
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    CDK/Aurora A/B 抑制剂
    JNJ-7706621是对CDK1/2具有最高效力的pan-CDK抑制剂，IC50为9 nM/4 nM，并且在无细胞分析中对CDK1/2的选择性是CDK3/4/6的6倍以上。它还能有效抑制极光A/B，对Plk1和Wee1没有活性。 了解更多
  7. GSK1070916
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    GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂（IC50为3.5 nM/6.5 nM），在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  8. CYC116 (CYC-116)
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    CYC116 (CYC-116)

    Catalog No. A10248
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。 了解更多
  9. VX-680 (MK-0457, Tozasertib)
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    VX-680 (MK-0457, Tozasertib)

    Catalog No. A10981
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    Aurora Kinase 抑制剂
    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)是一种有效的选择性Aurora激酶小分子抑制剂。 了解更多
  10. CCT137690
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    CCT137690

    Catalog No. A11081
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CCT137690是Aurora A，Aurora B和Aurora C的高度选择性抑制剂，IC50为15 nM，25 nM和19 nM。它对hERG离子通道影响很小。 了解更多
  11. SNS-314
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    SNS-314

    Catalog No. A10851
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    Aurora 抑制剂
    SNS-314 Mesylate是Aurora A，Aurora B和Aurora C的有效和选择性抑制剂，IC50分别为9 nM，31 nM和3 nM。 它对Trk A/B，Flt4，Fms，Axl，c-Raf和DDR2的效力较低。 阶段1。 了解更多
  12. AZD1152
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    AZD1152

    Catalog No. A15011
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    Aurora B 抑制剂
    AZD1152是一种前药，可在血清中迅速经历磷酸酶介导的裂解作用，释放出Barasertib-hQPA（一种选择性的Aurora B激酶抑制剂），在急性髓细胞性白血病（AML）患者的临床研究中显示出初步活性。 了解更多
  13. AT9283
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    AT9283

    Catalog No. A10095
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    Aurora/JAK 抑制剂
    AT9283抑制极光激酶A和B，并靶向与骨髓细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。 了解更多
  14. AMG 900
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    AMG 900

    Catalog No. A11066
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    Aurora Kinase 抑制剂
    AMG 900是一种新型有效且高度选择性的泛Aurora激酶抑制剂，在紫杉烷抗性肿瘤细胞系中具有活性。 了解更多
  15. PF-03814735
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    PF-03814735

    Catalog No. A11171
    Aurora A/B Kinase 抑制剂
    PF-03814735是一种新颖，有效且可逆的Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3，FAK，TrkA的效力较低，对Met和FGFR1的活性最低。 了解更多
  16. Reversine
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    Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂，Ki为0.66μM，是一种泛光A/B/C激酶抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  17. Danusertib (PHA-739358)
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    Danusertib (PHA-739358)

    Catalog No. A10715
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    Aurora 抑制剂
    Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂，在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM，对Abl，TrkA，c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等有效。 了解更多
  18. CCT129202
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    CCT129202

    Catalog No. A10184
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    Aurora 抑制剂
    CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。 了解更多
  19. ZM-447439
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    ZM-447439

    Catalog No. A11009
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    Aurora Kinase 抑制剂
    ZM 447439是Aurora A和Aurora B的选择性和ATP竞争性抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM。它对Aurora A/B的选择性是MEK1，Src，Lck的8倍以上，对CDK1/2/4，Plk1，Chk1等的影响很小。 了解更多
  20. BI-847325
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    BI-847325

    Catalog No. A15762
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    MEK/Aurora 抑制剂
    BI-847325是一种生物利用型选择性MEK/Aurora双重激酶抑制剂，对于非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A和Aurora C以及IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM和4 nM IC50人MEK1和MEK2。 了解更多
  21. AZD1152-HQPA (Barasertib)
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    AZD1152-HQPA (Barasertib)

    Catalog No. A10109
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    Aurora Kinase B 抑制剂
    AZD1152-HQPA (Barasertib)是Aurora B的高效抑制剂，Ki值分别为0.36（Aurora B）和1369 nM（Aurora A），与一组其他50种激酶相比具有很高的特异性。 了解更多
  22. TAK-901
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    TAK-901

    Catalog No. A11067
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    Aurora Kinase A/B 抑制剂
    TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM。它不是细胞JAK2，c-Src或Abl的有效抑制剂。 了解更多

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