EGFR / HER2

Catalog No.Inhibitor Name EGFR/ErbB1HER2/ErbB2ErbB3ErbB4Other
A10362Erlotinib HCl
****
A10422Gefitinib
**
A10514Lapatinib Ditosylate
**
**
*
c-Src
A10141Afatinib
****
**
A10638Neratinib
*
*
KDR,Src
A10211Canertinib
****
***
A11752Lapatinib
**
**
*
c-Src
A10047AG-490
*
*
JAK2
A10242CP-724714
**
A11051Dacomitinib
***
*
*
A10991WZ4002
****
***
A10116Sapitinib
***
***
HDAC,HDAC1,HDAC6
A10246CUDC-101
***
**
A11022AG-1478
***
A10702PD153035 HCl
****
Src,MEK/ERK,Raf
A10706Pelitinib
*
*
c-Abl,FLT1,c-Fms
A10043AEE788
****
***
*
MEK,LCK,VEGFR2
A11209AC480
**
*
*
A10678OSI-420
****
A10990WZ3146
****
A11155AST-1306
****
***
****
A13028Rociletinib
**
A11158Varlitinib
***
****
A13825Icotinib
***
MEK1,Aurora B,LCK
A11236TAK-285
**
**
*
Src,VEGFR,JAK3
A14049WHI-P154
***
A12725PD168393
****
A13755CNX-2006
**
PDGFR
A11949Tyrphostin 9
*
A15940AG-18
*
A15551AZD3759
****
A14985Afatinib Dimaleate
****
**
A13146CL-387785
****
A13044Poziotinib
***
***
**
A13681Osimertinib
**
BLK,ACK1,BRK
A15516AZ5104
****
***
A10992WZ8040
topo II
A10426Genistein
A12448Butein
mTOR
A10210Chrysophanic Acid
A10053Tyrphostin AG 879
*
Trk
A10286Daphnetin
*
PKC, PKA
A11027Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
****
A11028AV-412
***
*
A11334BIBX 1382
****
*
A12867CGP-52411
*
A13588Tyrphostin AG 183
*
A15509WHI-P180
*
Cdk2
A10612Mubritinib (TAK 165)
****
A16413ARRY-380 (Irbinitinib)
****

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. Pelitinib (EKB-569)

    Catalog No. A10706
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    EGFR 抑制剂
    Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM 了解更多
  2. Neratinib (HKI-272)

    Catalog No. A10638
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    HER2 抑制剂
    Neratinib (HKI-272)是一种酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  3. Canertinib (CI-1033)

    Catalog No. A10211
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    HER2/ErbB2 抑制剂
    Canertinib (CI-1033)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR(IC50 0.8 nM),HER-2(IC50 19 nM)和ErbB-4(IC50 7 nM)具有活性。 了解更多
  4. BIBW2992 (Afatinib)

    Catalog No. A10141
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    EGFR 抑制剂
    BIBW2992 (Afatinib)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它不可逆地抑制人表皮生长因子受体2(Her2)和表皮生长因子受体(EGFR)激酶。 了解更多
  5. AZD8931 (Sapitinib)

    Catalog No. A10116
    Quick View
    pan-EGFR/pan-erbB 抑制剂
    AZD8931 (Sapitinib)是ErbB1,ErbB2和ErbB3受体信号传导的等效抑制剂。 了解更多
  6. Gefitinib (Iressa)

    Catalog No. A10422
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    EGFR 抑制剂
    Gefitinib (Iressa)是一种EGFR抑制剂,可阻断靶细胞中表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导。 了解更多
  7. Erlotinib HCl

    Catalog No. A10362
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    EGFR 抑制剂
    Erlotinib hydrochloride是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂,作用于表皮生长因子受体(EGFR)。 了解更多
  8. AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)

    Catalog No. A11022
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    EGFR 抑制剂
    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为3 nM。 了解更多
  9. OSI-420

    Catalog No. A10678
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    OSI-420 (Desmethyl Erlotinib,CP-473420)是一种口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可通过抑制细胞间结构域来抑制受体酪氨酸激酶(TKs)。 了解更多
  10. CP-724714

    Catalog No. A10242
    Quick View
    HER2/ErbB2 抑制剂
    CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,可抑制HER2激酶(IC50 3.8 ng/ml)。 了解更多
  11. AV-412

    Catalog No. A11028
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AV-412是一种EGFR / HER2抑制剂,可与表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)结合并抑制其生长,这可能会导致肿瘤生长和血管生成受到抑制。 了解更多
  12. AG-490

    Catalog No. A10047
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src无活性的JAK2。 了解更多
  13. PF299804 (Dacomitinib, PF299)

    Catalog No. A11051
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    PF299804是一种有效的,可口服的酪氨酸激酶人表皮生长因子受体(HER)1(EGFR),HER2和HER4不可逆抑制剂。 了解更多
  14. ARRY334543 (Varlitinib)

    Catalog No. A11158
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    ARRY334543 (Varlitinib)是一种有效的EGFR和ErbB-2口服活性小分子抑制剂。 了解更多
  15. BMS-690514

    Catalog No. A11263
    Quick View
    VEGFR/EGFR 抑制剂
    BMS-690514是一种有效的选择性表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4抑制剂,以及VEGF受体激酶。 了解更多
  16. SU-5402

    Catalog No. A11558
    Quick View
    VEGFR/FGFR/EGFR 抑制剂?
    SU-5402是有效且选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(在VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ和EGFR处IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100μM)。 了解更多
  17. PKC 412 (Midostaurin)

    Catalog No. A12650
    Quick View
    PKC 抑制剂
    PKC 412 (Midostaurin)是一种广谱蛋白激酶抑制剂。抑制常规PKC亚型α/β/γ,PDFRβ,VEGFR2,Syk,Flk-1,Flt3,Cdk1/B,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,VEGFR1和EGFR。显示有效的抗肿瘤活性。 了解更多
  18. Icotinib Hydrochloride

    Catalog No. A13718
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Icotinib hydrochloride是一种有效的特异性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),IC(50)为5 nM,包括EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR的突变体(T790M,L858R)。 了解更多
  19. AZD-9291 (Osimertinib)

    Catalog No. A13681
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂,在临床前研究中显示出希望,并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 了解更多
  20. Tyrphostin AG 183

    Catalog No. A13588
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Tyrphostin AG 183抑制EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶(IC50 = 800 nM)。 了解更多
  21. CNX-2006

    Catalog No. A13755
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    CNX-2006是一种有效的突变体选择性EGFR抑制剂,在具有激活性EGFR突变的细胞以及具有T790M突变的细胞中具有出色的体外活性。CNX-2006是CO-1686的原型,目前正在I期临床试验中,用于治疗EGFR突变型肺癌。 了解更多
  22. Icotinib

    Catalog No. A13825
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Icotinib是一种有效的特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR,EGFR(L858R),EGFR(L861Q),EGFR(T790M)和EGFR(T790M,L858R)。 了解更多
  23. Afatinib dimaleate

    Catalog No. A14985
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Afatinib dimaleate是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂,对于HER2的体外药效IC50为14 nM。 了解更多
  24. Erlotinib mesylate

    Catalog No. A15081
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Erlotinib mesylate是人EGFR酪氨酸激酶的直接作用抑制剂,IC50为2 nM。 了解更多
  25. Gefitinib hydrochloride

    Catalog No. A15093
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Gefitinib hydrochloride是一种EGFR抑制剂,可通过靶细胞中的表皮生长因子受体(EGFR)中断信号传导。因此,它仅在EGFR突变和过度活跃的癌症中有效。 了解更多
  26. Vandetanib trifluoroacetate

    Catalog No. A15272
    Quick View
    VEGFR/EGFR 抑制剂
    Vandetanib trifluoroacetate是一种有效的VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。 了解更多
  27. WHI-P180

    Catalog No. A15509
    Quick View
    EGFR/Cdk2 抑制剂
    WHI-P180是有效的EGFR和Cdk2抑制剂,IC50分别为4.0和1.0 uM。 了解更多
  28. AZ5104

    Catalog No. A15516
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AZD-9291的去甲基代谢产物AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂,对于EGFR(L858R/T790M),EGFR(L858R),EGFR(L861Q)和EGFR,IC50 <1 nM,6 nM,1 nM和25 nM EGFR(野生型)。 了解更多
  29. AZD3759

    Catalog No. A15551
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AZD3759是表皮生长因子受体(EGFR)的口服抑制剂。它结合并抑制EGFR以及某些突变形式的EGFR的活性。 了解更多
  30. ASP8273 (Naquotinib)

    Catalog No. A14408
    Quick View
    irreversible EGFR 抑制剂
    ASP8273 (Naquotinib)是不可逆的,第三代,选择性突变的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  31. EGF816 (Nazartinib)

    Catalog No. A14416
    Quick View
    EGFR T790M 抑制剂
    EGF816 (Nazartinib)是新型的突变选择性EGFR共价抑制剂。克服了NSCLC中T790M介导的耐药性。 了解更多
  32. AG-18 (Tyrphostin 23)

    Catalog No. A15940
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AG-18 (Tyrphostin 23)是人表皮癌细胞系A431中的表皮生长因子(EGF)受体激酶抑制剂,IC50值为35M。 了解更多
  33. DM1-SMCC

    Catalog No. A15955
    Quick View
    potent EGFR 抑制剂
    DM1-SMCC是具有反应性接头SMCC的DM1,后者可与抗体反应以形成抗体-药物偶联物。 了解更多
  34. Erlotinib

    Catalog No. A11416
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Erlotinib是一种表皮生长因子受体抑制剂(EGFR抑制剂),抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。厄洛替尼以可逆方式与受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合。为了传递信号,需要将两个EGFR分子聚在一起形成同型二聚体。然后,这些分子利用ATP分子在酪氨酸残基上彼此进行反磷酸化,从而产生磷酸酪氨酸残基,将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR,从而组装将信号级联转导至细胞核或激活其他细胞生化过程的蛋白复合物。当厄洛替尼与EGFR结合时,就不可能在EGFR中形成磷酸酪氨酸残基,并且不会引发信号级联。 了解更多
  35. WZ4002

    Catalog No. A10991
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 了解更多
  36. Lapatinib Ditosylate

    Catalog No. A10514
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,可阻断HER2生长受体途径。 了解更多
  37. CUDC-101

    Catalog No. A10246
    Quick View
    HDAC 抑制剂
    CUDC-101是一种抑制多种靶标的新型化合物,旨在抑制HDAC,EGFR和Her2。 了解更多
  38. WZ8040

    Catalog No. A10992
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂,可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。 了解更多
  39. WZ3146

    Catalog No. A10990
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂,该突变体在活性位点网守残基(T790M)中带有突变,并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。 了解更多
  40. PD153035 (HCl salt)

    Catalog No. A10702
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。 了解更多
  41. BMS 599626 (AC480)

    Catalog No. A11209
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    BMS 599626 (AC480)是一种选择性的,高效效的HER1,HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  42. Arry-380 analog

    Catalog No. A11027
    Quick View
    HER2 抑制剂
    Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂,可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化,从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 了解更多
  43. AEE788

    Catalog No. A10043
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。 了解更多
  44. Chrysophanic acid (Chrysophanol)

    Catalog No. A10210
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 了解更多
  45. XL647 (Tesevatinib)

    Catalog No. A11057
    Quick View
    EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
    XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂,可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶,包括EGFR,HER2,ERBB2,VEGFR和EphB4。 了解更多
  46. AST-1306

    Catalog No. A11155
    Quick View
    EGFR 抑制剂
    AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物,在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体(EGFR)和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。 了解更多
  47. Daphnetin

    Catalog No. A10286
    Quick View
    EGFR, PKA,PKC 抑制剂
    Daphnetin是一种香豆素类似物,可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶(IC50 = 7.67 ?M),PKA(IC50 = 9.33 ?M)和PKC(IC50 = 25 ?M)。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争,对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。 了解更多
  48. Mubritinib (TAK 165)

    Catalog No. A10612
    Quick View
    HER2/ErbB2 抑制剂
    Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂,IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib(TAK 165)也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多
  49. TAK-285

    Catalog No. A11236
    Quick View
    HER2/EGFR 抑制剂
    TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂,可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性,HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95%CI 12-24)和23 nmol/L (95%CI 18-30)。 了解更多
  50. AST-6

    Catalog No. A10062
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    EGFR 抑制剂
    AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂,可在体内外抑制肿瘤生长。 了解更多

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