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EGFR/HER2

Inhibitory Selectivity

Catalog No.Inhibitor Name EGFR/ErbB1HER2/ErbB2ErbB3ErbB4Other
A10362Erlotinib HCl
****
A10422Gefitinib
**
A10514Lapatinib Ditosylate
**
**
*
c-Src
A10141Afatinib
****
**
A10638Neratinib
*
*
KDR,Src
A10211Canertinib
****
***
A11752Lapatinib
**
**
*
c-Src
A10047AG-490
*
*
JAK2
A10242CP-724714
**
A11051Dacomitinib
***
*
*
A10991WZ4002
****
***
A10116Sapitinib
***
***
HDAC,HDAC1,HDAC6
A10246CUDC-101
***
**
A11022AG-1478
***
A10702PD153035 HCl
****
Src,MEK/ERK,Raf
A10706Pelitinib
*
*
c-Abl,FLT1,c-Fms
A10043AEE788
****
***
*
MEK,LCK,VEGFR2
A11209AC480
**
*
*
A10678OSI-420
****
A10990WZ3146
****
A11155AST-1306
****
***
****
A13028Rociletinib
**
A11158Varlitinib
***
****
A13825Icotinib
***
MEK1,Aurora B,LCK
A11236TAK-285
**
**
*
Src,VEGFR,JAK3
A14049WHI-P154
***
A12725PD168393
****
A13755CNX-2006
**
PDGFR
A11949Tyrphostin 9
*
A15940AG-18
*
A15551AZD3759
****
A14985Afatinib Dimaleate
****
**
A13146CL-387785
****
A13044Poziotinib
***
***
**
A13681Osimertinib
**
BLK,ACK1,BRK
A15516AZ5104
****
***
A10992WZ8040
topo II
A10426Genistein
A12448Butein
mTOR
A10210Chrysophanic Acid
A10053Tyrphostin AG 879
*
Trk
A10286Daphnetin
*
PKC, PKA
A11027Irbinitinib (ARRY-380, ONT-380)
****
A11028AV-412
***
*
A11334BIBX 1382
****
*
A12867CGP-52411
*
A13588Tyrphostin AG 183
*
A15509WHI-P180
*
Cdk2
A10612Mubritinib (TAK 165)
****
A16413ARRY-380 (Irbinitinib)
****

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. Gefitinib hydrochloride
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    Gefitinib hydrochloride

    Catalog No. A15093
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    EGFR 抑制剂
    Gefitinib hydrochloride是一种EGFR抑制剂，可通过靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）中断信号传导。因此，它仅在EGFR突变和过度活跃的癌症中有效。 了解更多
  2. ASP8273 (Naquotinib)
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    ASP8273 (Naquotinib)

    Catalog No. A14408
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    irreversible EGFR 抑制剂
    ASP8273 (Naquotinib)是不可逆的，第三代，选择性突变的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  3. AG-490
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    AG-490

    Catalog No. A10047
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    EGFR 抑制剂
    AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src无活性的JAK2。 了解更多
  4. AZD-9291 (Osimertinib)
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    AZD-9291 (Osimertinib)

    Catalog No. A13681
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂，在临床前研究中显示出希望，并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 了解更多
  5. Afatinib dimaleate
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    Afatinib dimaleate

    Catalog No. A14985
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    EGFR 抑制剂
    Afatinib dimaleate是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂，对于HER2的体外药效IC50为14 nM。 了解更多
  6. AZ5104
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    AZ5104

    Catalog No. A15516
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291的去甲基代谢产物AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂，对于EGFR（L858R/T790M），EGFR（L858R），EGFR（L861Q）和EGFR，IC50 <1 nM，6 nM，1 nM和25 nM EGFR（野生型）。 了解更多
  7. AG-18 (Tyrphostin 23)
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    AG-18 (Tyrphostin 23)

    Catalog No. A15940
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    EGFR 抑制剂
    AG-18 (Tyrphostin 23)是人表皮癌细胞系A431中的表皮生长因子（EGF）受体激酶抑制剂，IC50值为35M。 了解更多
  8. Icotinib
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    Icotinib

    Catalog No. A13825
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib是一种有效的特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR，EGFR（L858R），EGFR（L861Q），EGFR（T790M）和EGFR（T790M，L858R）。 了解更多
  9. Vandetanib trifluoroacetate
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    Vandetanib trifluoroacetate

    Catalog No. A15272
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    VEGFR/EGFR 抑制剂
    Vandetanib trifluoroacetate是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为40 nM。 了解更多
  10. EGF816 (Nazartinib)
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    EGF816 (Nazartinib)

    Catalog No. A14416
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    EGFR T790M 抑制剂
    EGF816 (Nazartinib)是新型的突变选择性EGFR共价抑制剂。克服了NSCLC中T790M介导的耐药性。 了解更多
  11. SU-5402
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    SU-5402

    Catalog No. A11558
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    VEGFR/FGFR/EGFR 抑制剂?
    SU-5402是有效且选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(在VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ和EGFR处IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100μM)。 了解更多
  12. Tyrphostin AG 183
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    Tyrphostin AG 183

    Catalog No. A13588
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    EGFR 抑制剂
    Tyrphostin AG 183抑制EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶（IC50 = 800 nM）。 了解更多
  13. Erlotinib mesylate
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    Erlotinib mesylate

    Catalog No. A15081
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    EGFR 抑制剂
    Erlotinib mesylate是人EGFR酪氨酸激酶的直接作用抑制剂，IC50为2 nM。 了解更多
  14. AZD3759
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    AZD3759

    Catalog No. A15551
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    EGFR 抑制剂
    AZD3759是表皮生长因子受体（EGFR）的口服抑制剂。它结合并抑制EGFR以及某些突变形式的EGFR的活性。 了解更多
  15. Icotinib Hydrochloride
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    Icotinib Hydrochloride

    Catalog No. A13718
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib hydrochloride是一种有效的特异性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），IC（50）为5 nM，包括EGFR（L858R），EGFR（L861Q），EGFR（T790M）和EGFR的突变体（T790M，L858R）。 了解更多
  16. WHI-P180
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    WHI-P180

    Catalog No. A15509
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    EGFR/Cdk2 抑制剂
    WHI-P180是有效的EGFR和Cdk2抑制剂，IC50分别为4.0和1.0 uM。 了解更多
  17. CNX-2006
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    CNX-2006

    Catalog No. A13755
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    EGFR 抑制剂
    CNX-2006是一种有效的突变体选择性EGFR抑制剂，在具有激活性EGFR突变的细胞以及具有T790M突变的细胞中具有出色的体外活性。CNX-2006是CO-1686的原型，目前正在I期临床试验中，用于治疗EGFR突变型肺癌。 了解更多
  18. CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)
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    CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)

    Catalog No. A13028
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    EGFR 抑制剂
    CO-1686是一种新型的口服靶向共价（不可逆）抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR）的致癌突变形式，目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 了解更多
  19. PD158780
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    PD158780

    Catalog No. A16254
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    EGFR 抑制剂
    PD158780是一种非常有效的EGFR抑制剂，IC50为0.08 nM。泛特异性的ErbB受体拮抗剂。 了解更多
  20. Compound 56
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    Compound 56

    Catalog No. A14953
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    EGFR 抑制剂
    Compound 56是EGFR酪氨酸激酶活性的细胞渗透性，可逆性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  21. CL-387785 (EKI-785)
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    CL-387785 (EKI-785)

    Catalog No. A13146
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    EGFR 抑制剂
    CL-387785是EGFR的不可逆抑制剂，IC50为370+/-120 pM；能够在功能水平上克服由T790M突变引起的抗药性。 了解更多
  22. ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)
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    ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)

    Catalog No. A12868
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    ErbB 抑制剂
    ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂，与批准的ErbB抑制剂不同，它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员，包括ErbB3，在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。 了解更多

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